Η εφαρμογή του Betadex Sulfobutyl Ather sodium (SEβCD)

Τι είναι η βήτα-κυκλοδεξτρίνη σουλφοβουτυλαιθέρα (SEβCD);

Σουλφοβουτυλαιθέρας βήτα-κυκλοδεξτρίνη (SEβCD)είναι ένα παράγωγο κυκλοδεξτρίνης που συντίθεται από β-κυκλοδεξτρίνη και 1,4-BS(1,4-βουτανοσουλτόνη) (CAS 182410-00-0.Η σουλφοβουτυλαιθέρα-β-κυκλοδεξτρίνη (SBE-β-CD) είναι ένα παράγωγο της κυκλοδεξτρίνης. Είναι μια λευκή έως υπόλευκη, πρακτικά άοσμη, κρυσταλλική σκόνη. Το SBE-β-CD χρησιμοποιείται ευρέως στη φαρμακευτική και άλλες βιομηχανίες λόγω των διαλυτοποιητικών και σταθεροποιητικών ιδιοτήτων του. Με τη μοναδική του δομή, το SBE-β-CD σχηματίζει σύμπλοκα εγκλεισμού με διάφορα μόρια, ενισχύοντας τη διαλυτότητα και τη βιοδιαθεσιμότητά τους.

Λόγω της χαμηλής διαλυτότητας της β-κυκλοδεξτρίνης, η μακροχρόνια αποθήκευση μπορεί να οδηγήσει σε καθίζηση του φαρμάκου. και είναι νεφροτοξικό και στερείται ευελιξίας στην εφαρμογή της παρεντερικής χορήγησης, γι' αυτό τροποποιήθηκε σε σουλφοβουτυλαιθέρα βήτα-κυκλοδεξτρίνη (SEβCD), μειώνει αποτελεσματικά τηντη φροτοξικότητα της β-κυκλοδεξτρίνης και βελτιώνει τη διαλυτότητα και τη συμβατότητα του αίματος, γεγονός που προάγει την εξαιρετική βιοδιαθεσιμότητα και την καλή ανοχή της σε κλινική χρήση. Έχει επίσης εγκριθεί για χρήση σε διάφορα φαρμακευτικά έκδοχα από τη Φαρμακοποιία των Ηνωμένων Πολιτειών και την Ευρωπαϊκή Φαρμακοποιία.

Η βήτα-κυκλοδεξτρίνη σουλφοβουτυλαιθέρα (SEβCD) έχει εξαιρετική σταθερότητα, διαπερατότητα, διαλυτότητα, χαμηλή τοξικότητα και βιοδιαθεσιμότητα. Επιπλέον, μπορεί να ελέγξει τον χρόνο απελευθέρωσης του φαρμάκου τοποθετώντας μόρια του φαρμάκου στην εσωτερική κοιλότητα, έτσι ώστε η βήτα-κυκλοδεξτρίνη σουλφοβουτυλαιθέρα (SEβCD) να χρησιμοποιείται ευρέως σε από του στόματος φάρμακα, οφθαλμικές σταγόνες, ρινικά σπρέι, πνευμονική χορήγηση φαρμάκου (PDD) , ενδοφλέβια ένεση και τοπική δερματική ιατρική. Τα ακόλουθα θα συνοψίσουν την απόδοση και την εφαρμογή της βήτα-κυκλοδεξτρίνης σουλφοβουτυλαιθέρα (SEβCD) σε κλινικό φάρμακο:

Ενδοφλέβια ένεση: 

• Υπάρχουν πολλές εγκεκριμένες από τον FDA ενέσεις στην αγορά που περιέχουν SβECD, το οποίο χρησιμοποιείται κυρίως ως διαλυτοποιητής.[1]
• Έχει χρησιμοποιηθεί σε ένεση κατά των ιών: Remdesivir (REM), ως διαλυτοποιητής.[1]

Τοπική φαρμακευτική αγωγή:

• Έχει χρησιμοποιηθεί σε ένα φάρμακο ιοντοφόρησης-προποφόλη, το οποίο μπορεί να αυξήσει τη ροή παθητικής διείσδυσης της προποφόλης.[2]
• Το Acyclovir, ένα κολπικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του ιού του απλού έρπητα τύπου 2 (HSV-2), χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της αντιϊκής αποτελεσματικότητας.[3]

Σουλφοβουτυλαιθέρας βήτα-κυκλοδεξτρίνη νατρίου (SBECD)έχει χρησιμοποιηθεί σε πολλά φάρμακα, όπως:

1. Ένεση ιτρακοναζόλης: Αυτό το αντιμυκητιασικό φάρμακο επωφελείται από το SBECD ως διαλυτοποιητικό παράγοντα.
2. Voriconazole Injection: Ένα άλλο αντιμυκητιασικό φάρμακο που χρησιμοποιεί SBECD για ενίσχυση της διαλυτότητας.
3. Δισκία Pimavanserin: Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ψύχωσης που σχετίζεται με τη νόσο του Πάρκινσον, το SBECD χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της διαλυτότητας σε αυτό το φάρμακο.
4. Ένεση Droperidol: Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου, το SBECD περιλαμβάνεται επίσης στη σύνθεση αυτού του φαρμάκου.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η εφαρμογή νατριούχου σουλφοβουτυλαιθέρα βήτα-κυκλοδεξτρίνης σε φάρμακα μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τα ειδικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου και τη σύνθεσή του. Επιπλέον, όσο προχωρά ο χρόνος, μπορεί να υπάρχουν πρόσθετα φάρμακα που χρησιμοποιούν SBECD για την ενίσχυση της διαλυτότητας και της βιοδιαθεσιμότητας.

Επισκόπηση εφαρμογής:

Φαρμακευτική Βιομηχανία:

Το SBE-β-CD χρησιμοποιείται εκτενώς σε φαρμακευτικές συνθέσεις για τη βελτίωση της διαλυτότητας και της σταθερότητας των ελάχιστα διαλυτών φαρμάκων.

Βοηθά στην ενίσχυση της βιοδιαθεσιμότητας των ενεργών φαρμακευτικών συστατικών (APIs) μέσω του σχηματισμού συμπλεγμάτων εγκλεισμού, βελτιώνοντας έτσι τη χορήγηση και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Το SBE-β-CD χρησιμοποιείται σε διάφορες μορφές δοσολογίας όπως στοματικά διαλύματα, ενέσεις και ρινικά σπρέι.

[1] Αντιιική ρεμδεσιβίρη με ενεργοποιημένη σουλφοβουτυλαιθέρα-βήτα-κυκλοδεξτρίνη: Χαρακτηρισμός σκευασμάτων με ηλεκτροϊνοποίηση και λυοφιλοποίηση https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Διαδερμική ιοντοφορητική χορήγηση ενός υγρού λιπόφιλου φαρμάκου με συμπλοκοποίηση με μια ανιονική κυκλοδεξτρίνη https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Νανοσταγονίδια χιτοζάνης διακοσμημένα με σουλφοβουτυλαιθέρα-β-κυκλοδεξτρίνη φορτωμένα με ακυκλοβίρη για την τοπική θεραπεία λοιμώξεων από HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608